可靠的表征技术对于实现和推动在药品中使用纳米材料至关重要。 由于针对纳米颗粒(粒度范围为 10 nm 至 1000 nm)做过大量研究且纳米颗粒越来越多地用作给药载体,需要应用各种物理化学表征技术来支持对关键参数的全面理解和控制。

在配方开发和给药方面,“纳米颗粒”一词是指用于将药物或蛋白质送到目标部位的各种颗粒。 其中包括脂质、固体脂质纳米颗粒 (SLN) 胶束和聚合物纳米颗粒。 纳米材料药物配合物的物理化学状态通常至关重要,其影响药物的体内药代动力学、释放和功能。 在开发和制造过程中需要对一系列参数进行全面标征,以确保有效控制工艺和交付安全药品。 对于纳米级给药载体,粒度、粒度分布、形状和成分往往是成功起效不可或缺的特征,因为这些特征可能影响载体到达目标和有效给药的能力。  

Malvern Panalytical 的一系列补充纳米级表征技术均得到广泛应用。 它们的应用范围涵盖基础研发到制造和 QC,以表征、监测和控制纳米级材料、药物配方和药品的关键特征。

配方稳定性

对于任何药品来说,稳定性都至关重要,它可以优化其保存期限、效率和安全性。 确定纳米颗粒配方的稳定性导致复杂性增加,因为必须考虑整个配方,包括颗粒、API 和赋形剂。 确保这些配方的稳定性对于限制风险至关重要,例如交付已经失去活性药物的次品或已经结块并存在免疫原风险的产品的风险。


胶体稳定性 

纳米颗粒药物载体的开发通常涉及主要颗粒成分的添加。 例如,可以向脂质中添加胆固醇以提高其稳定性,也可以使用 PEG 或其他聚合物对颗粒表面进行功能化,以延长在体内的循环时间。 

此类颗粒改性旨在改善药物载体的特征,但必须小心控制。 为了控制成本,更重要的是确保颗粒稳定性不会受到不利影响,监测和优化所添加的改性材料至关重要。

Malvern Panalytical 针对纳米颗粒粒度zeta 电位和浓度测量的成熟解决方案为配方开发提供了高效的工具包。 该工具包允许对配方进行监测和优化,以确定操作范围和参数并提高纳米颗粒配方的质量和功能。  

确定胶体稳定性的解决方案

热稳定性和结构稳定性

脂质和其他纳米颗粒的热稳定性和相态通常反映其体内稳定性和药物释放特性。 这些性质可能会受到添加成分(包括药物本身)的影响。因此,了解整个系统的结构和动态非常重要。

Malvern Panalytical 的差分扫描量热法 (DSC)X 射线衍射 (XRD) 系统为绘制脂质细胞相态图和了解层状成分提供了重要信息。

了解热稳定性和结构稳定性的工具

药物载体的结构表征

许多药物载体的内部结构可能会影响其药物释放性质和/或物理稳定性。 了解和控制有影响力的因素对于选择适当的给药载体和实现有效、稳定的药物配方非常重要。

Malvern Panalytical 提供的分析技术可对药物载体成分进行表征。 质量控制涵盖从研究脂质的层状结构到了解聚合物微粒的共聚物结构。

有助于优化药物载体结构的分析工具

药物包裹

使用载体成功给药不仅需要有效装载药物,还需要详细了解所装载的载体在各种不同条件下的表现。 必须研究加工、储存和运输的影响以及药物载体复合物在生理条件下的行为。

纳米粒子跟踪分析 (NTA) 广泛应用于研究药物包裹方案的效率以及由此产生的药物载体复合物的稳定性。 通过使用荧光标记,NTA 可以监测药物载体复合物的大小。 这些测量可以扩展到在生理液体中使用,以探测药物载体复合物在这些条件下的稳定性。

监测纳米颗粒药物包裹的工具

工艺优化和监控

通过扩大产品的生产规模以及产品的工艺优化、制造和最终使用来确保纳米颗粒配方的稳定性和功能,这需要持续监测关键参数。 

纳米颗粒粒度

脂质和其他纳米级给药载体的粒度对其功能至关重要。 纳米颗粒粒度是一个关键质量属性,通常被利用或控制以实现所需的生物反应。 这是一个重要的工艺参数,从开发到纳米药物的使用过程中,该参数都必须保持不变。 无论制造工艺如何,在整个配方生命周期内监测粒度和可能的粒度变化都至关重要。 

多角度动态光散射 (MADLS)、经典动态光散射 (DLS)纳米颗粒跟踪分析 (NTA) 用于阐明标准加工步骤中可能发生的粒度和浓度变化,例如冻融、同质化和冻干后重新溶解。

纳米颗粒电荷

影响纳米颗粒配方功能的另一个关键质量属性是纳米颗粒电荷。 这通常与免疫反应的强度有关,在使用带电脂质时,需要监测此参数。 

动态光散射技术可用于测量 zeta 电位,以表明配方的整体电荷,这在配方的研发、制造和最终使用过程中都非常重要。 配方电荷在整个产品生命周期中的任何阶段发生变化都有可能影响纳米药物的有效性,因此,需要进行认真的监测。

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