To BE or not to BE” – 外用制剂生物等效性策略

多年来，药物开发社区和监管机构之间一直在讨论外用皮肤药物制品的生物等效性（BE）问题。尽管在解决外用生物等效性相关问题上取得了重大进展，但仍然存在许多挑战，并且缺乏统一的指导文件往往加剧了这一挑战。

美国食品药品监督管理局（FDA）的《行业指南》文件，题为“外用皮肤药物产品NDA和ANDA—体内生物利用度、生物等效性、体外释放及相关研究”，建议如果产品中的非活性成分在质量上相同且在数量上相似，则可以免除通过各种体内方法建立生物等效性的要求。

公司尝试展示局部给药药物生物等效性时面临独特的挑战。减少证明现有药物产品生物等效性所需工作的一个方法是制定一个涉及到活性和非活性成分在数量和质量上等同的药物开发策略。这种等同性部分是通过使用多种分析技术来验证的。关键属性包括活性药物成分（API）的粒径分布和多晶型形式。

来自Malvern Instruments的Morphologi G3-ID在整个仿制药开发社区中被用于执行此类等效性测试，正如本应用笔记中所描述的，探索对外用制剂分析的要求。

除了标准的化学、制造和控制（CMC）测试，NDA或ANDA的活性散装药物物质应通过适当的规格在多晶型形式、粒径分布及其他对最终药物产品质量目标特性重要的属性进行研究和控制。Morphologi G3-ID不仅可以在CMC策略中应用，也越来越多地用于监控和控制上述重要质量属性。

在四月，本系列的下一篇博客将探讨干粉吸入制剂。

下载应用笔记: “药物外用制剂中活性成分的成分特定颗粒表征“。

阅读本系列的第一部分: Viva la “sameness” – 仿制药和确保等效性