随着公司努力提高投资回报和加快上市速度,经济、竞争和医疗保健压力正在推动药品开发不断发生变化。  推动找到合适的活性药物成分 (API) 对于任何项目的成功都至关重要。因此,必须进行早期综合表征。

对 API 进行详细的物理化学表征有助于管理和缓解早期药物开发中的不确定性和风险。 “快速成功,快速失败”方法对于获得长期成功至关重要,能够快速识别符合安全性、生物药效率和可加工性要求的可开发 API。

马尔文帕纳科不但具备 API 开发、发明和制造方面的专业知识,还非常了解如何在药物开发中应用物理化学分析。 我们的系统在整个制药开发工作流程中使用,帮助解答有关 API 生物药效率、稳定性、可加工性和质量的问题,以支持:

  • 选择可行的候选药物
  • 了解关键材料属性 (CMA) 
  • 在 API 制造中实施质量提升
  • 通过帮助定义物理化学设计空间来应用质量设计 (QbD) 


API 开发人员还可以获得专门定制的专家支持以通过 Amplify Analytics 帮助快速识别合适的候选药物,Amplify Analytics 是 马尔文帕纳科与合约研究组织 Concept Life Sciences 合作创建的一系列高度灵活且可扩展的服务。 

API 生物药效率

当今大多数 API 的低溶解性导致确保分子生物药效率足以实现有效使用的复杂性增加。 可开发性分类系统 (DCS) 和制造分类系统 (MCS) 等方法有助于识别可能满足生物药效率要求的候选分子,这些分子随后也将成功地扩大生产规模和制造。 这些系统依靠合适的物理化学分析来提供所需的数据,以便将在先导物优化和 API 盐及多晶型选择过程中做出的决策与满足产品和工艺要求所需的关键材料属性 (CMAD) 联系起来。

API 设计中用于提高溶解性的常见策略包括减小粒度、识别和选择不同的多晶型以及越来越多地使用非晶体形式的分子。 

马尔文帕纳科系统帮助回答问题,包括:

  • 有哪些固态可用?
  • 是否存在多个多晶型?
  • 减小粒度对颗粒和多晶型稳定性有何影响?
  • 非晶体含量是多少以及如何定义和表征非晶体结构?

支持生物药效率策略的分析工具

API 稳定性

了解固态 API 的稳定性是先导物优化、盐筛查和工艺开发的重要组成部分。 多晶型转变可能导致溶解率改变、药效降低和可能的不良反应等变化,而其存在可能引起专利问题。 

因此,多晶型选择和确认多晶型随时间变化的稳定性至关重要。 当选择 API 的非晶体形式以提高溶解性时,这就变得更加重要,因为不可溶形式的意外结晶可能致命。

确保人们知道多晶型且了解其行为有助于管理 API 稳定性并降低可能危及下游开发的后期突破性多晶型的风险。 

马尔文帕纳科系统帮助解答问题,包括:

  • API 可能是什么多晶型?
  • 这些多晶型的表现如何?

支持稳定性研究的分析工具

API 可加工性

许多 API 无法扩大生产规模,通常是因为存在与稳定性或可加工性相关的问题。 随着持续加工以及改用新制造方法,API 轻松满足可开发性、加工和扩大生产规模要求变得越来越重要。 

马尔文帕纳科系统提供实现 QbD API 开发方法的见解,以支持稳健的设计空间定义、工艺优化以及在该空间内保持工艺性能。 

马尔文帕纳科系统帮助解答问题,包括:

  • API 在加工过程中的稳定性如何?
  • 如何控制与生物药效率相关的关键材料属性 (CMMA)?
  • 我的产品或成分在元素杂质方面的安全状况如何?

提高可加工性并协助扩大生产规模的分析方法

API 质量

移交生产需要定义一个稳健的化学制造和控制 (CMC) 套件。 该套件必须确保 CMMA 得到监控,以保持 API 产品质量和安全性。 微结构和固态分析通常是符合 ICH 指南(ICH Q3D、ICH Q6A 和 ICH Q1A)的关键表征。

马尔文帕纳科系统帮助满足相关要求,包括:

  • API 和赋形剂的原材料和中间产品的质量控制,以及批次放行的稳定性测试
  • 批次放行的根本原因分析
  • 协助工艺优化的物理化学见解
  • 体外生物药效率评估,以帮助转变工艺(从旧加工方法改为新加工方法)和/或转移产品(在地点间)

支持稳健的 API 制造和质量控制

API 开发服务

Amplify Analytics 是一系列高度灵活的服务,旨在支持开发人员快速识别具有最合适生物药效率和可加工性要求的新候选药物。 

Amplify Analytics 汇集了马尔文帕纳科 和 Concept Life Sciences 在化学和物理化学分析方面的专业知识,以及他们对客户在评估药物可开发性要求的共同了解。 结果就是一系列可扩展服务,它们提供定制的分析、专业知识、仪器和专家支持组合,专为满足每个客户的个人需求而定制。 

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